Cagrilintide 5 mg/viaal pärsib tõhusalt söögiisu ja suurendab energiakulu

Cagrilintide 5 mg/pudeli südamiku sissejuhatus

Farmatseutiline -klassi pikatoimeline-amüliini analoog|Toodetud Hiinas amüliini retseptori agonist 5 mg/viaal

Üldnimetus: Cagrilintide

Teadus- ja arendustegevuse kood: AM833

Struktuurne tüüp: atsüülitud peptiid, mis põhineb looduslikul amüliini järjestuse optimeerimisel

Sihtmärk: amüliini retseptor (AMYR)

Puhtus: 99,0% või suurem (HPLC tuvastamine)

Välimus: Valge lüofiliseeritud pulber

Säilitamine: Hoida külmutatult -20 kraadi juures valguse eest kaitstult; pärast sulatamist hoida külmkapis 2-8 kraadi juures.

Põhilised eelised ja funktsioonid

Cagrilintide on apika-toimeajaga amüliini retseptori agonist, mis põhineb loodusliku amüliini optimeeritud molekulaarstruktuuril, ja onkaalujälgimise ravimite järgmise põlvkonna oluline esindaja. pooltaktiveerib spetsiifiliselt amüliini retseptorit, avaldab tugevat söögiisu pärssimist, mao tühjenemise viivitamist ja kaalu reguleerivat toimetkesknärvisüsteemis ja perifeersetes kudedes . See on näidanud tähelepanuväärsetkaalulanguse mõju ja metaboolse paranemise potentsiaal rasvumise, 2. tüüpi diabeedi ja sellega seotud metaboolsete sündroomide uuringutes, tehes sedavõtmetööriistamolekul kaalujälgimise mehhanismide uurimiseks ja ainevahetushaiguste ravimite väljatöötamiseks.

✅TäpneToimemehhanism:

Tsentraalne söögiisu pärssimine: Toimib edasihüpotalamuse kaarekujuline tuum ja parabrahhiaalne tuum ning ajutüves üksiku trakti tuum, tekitades amüliini retseptoreid aktiveerides tugeva ja püsiva küllastustunde.

Perifeerne metaboolne regulatsioon:

Märkimisväärseltaeglustab mao tühjenemise kiirustja pikendab toidu maos viibimise aega.

Takistabsöögijärgne glükagooni sekretsioonja parandab veresuhkru kontrolli

veidisuurendab energiakuluja soodustab valge rasvkoe "pruunimist".

Pikatoimelised-farmakokineetilised omadused: modifikatsioonrasvhapete kõrvalahelatega pikendab märkimisväärselt poolväärtusaega-, toetadeskord{0}}nädalasannustamisrežiim.

Retseptori selektiivsus: Sellel on kõrge afiinsus ja selektiivsus amüliini retseptori suhtes, vältides kaltsitoniini retseptoriga ristreaktsiooni riski-.

✅KvaliteetHiina tootjate eelised:

Täiustatud sünteetilise modifitseerimise tehnikad:

Tööle andestahke{0}}faasi peptiidi süntees kombineerituna patenteeritud rasvhapete külg-ahela sihitud modifikatsioonitehnoloogiaga, on modifitseerimise efektiivsus 95% või suurem.

Optimeeritudatsüülimisreaktsiooni tingimusedtagada C18-dihappe rasvhappeahelate täpne seos.

Üldine sünteesisaagis on 80% või suurem, suure-mahuga tootmisvõimsus ulatub kilogrammini.

Mitmemõõtmeline puhastus- ja kvaliteedikontrollisüsteem:

Nelja{0}}etapilise puhastusprotsess: ioonivahetus → hüdrofoobne kromatograafia → molekulaarsõel → pöördfaas--HPLC

Puhtuse kontroll: RP-HPLC puhtus 99,0% või suurem, SEC-HPLC monomeeri sisaldus 98,5% või suurem.

Struktuurne kinnitus:

Molekulmassi täpne määramine massispektromeetria (MS) abil

Rasvhapete ahela sidumissaitide tuumamagnetresonantsi (NMR) kontrollimine

Ringdikroismi (CD) sekundaarstruktuuri stabiilsuse analüüs

Peamine lisandite kontroll:

Asjakohased peptiidide lisandid: kustutatud järjestused, oksüdatsiooniproduktid, deamiidimisproduktid

Protsessi lisandid: rasvhappeahelate jäägid, orgaaniliste lahustite jäägid

Bioaktiivsuse kontrollimine:

In vitro retseptori sidumise test: afiinsuse (KD väärtus) määramine amüliini retseptori suhtes.

Funktsionaalne cAMP eksperiment: retseptori agonistliku aktiivsuse kontrollimine (EC50 väärtus)

In vivo farmakodünaamiline mudel: kaalulanguse mõju kinnitamine dieedi{0}}indutseeritud rasvumise (DIO) loommudeli abil.

Stabiilsusuuring:

Täielik kiirendatud stabiilsuse testimine (40 kraadi / 75% suhteline õhuniiskus, 6 kuud).

Pikaajalised{0}}stabiilsuse andmed (-20 kraadi, 24 kuud)

Valguse stabiilsuse ja temperatuuri tsüklikatse

✅ToodeOmadused:

Kõrge tugevus ja kauakestev{0}efekt: ühekordne annus võib tekitada söögiisu -surutava efekti, mis kestab kuni nädala.

Kõrge selektiivsus: Suurem selektiivsus amüliini retseptorite suhtes võrreldes loodusliku amüliiniga

Hea ohutusprofiil: Kliinilised uuringud on näidanud head ohutust ja talutavust.

Sünergiline potentsiaal: Sellel on sünergistlik toime GLP-1 retseptori agonistidega, suurendades oluliselt kaalulangetavat toimet.

Kasutus- ja ladustamisjuhend

1. Lahustamine ja valmistamine:

Spetsiaalne lahusti:

Kaasasolev steriilne lahustamislahjendi(pH 7,4-8,0 puhvrit) tuleb kasutada.

Kasutaminetavaline soolalahus, steriilne süstevesi või muud mittespetsiifilised lahustid{0}} on rangelt keelatud.

Standardne ettevalmistusprotseduur:

Süstige aeglaselt 1,0 ml spetsiaalset lahjendit piki viaali siseseina.

Pöörake õrnalthoidke viaali horisontaalselt peopesas 2–3 minutit.

Selge või kergelt opalestseeruv lahussaadi 5 mg/ml.

Tehke teine ​​lahjendus sama lahjendi või füsioloogilise soolalahusega, mis sisaldab 0,1% BSA-d.

Peamised punktid, mida tähele panna:

Vältige tugevat raputamist ja keerisemist lahustumisprotsessi ajal.

Manustamiskõlblikuks muudetud lahust tuleb kasutada1 tunni jooksul.

Enne manustamist kontrollige lahust visuaalselt, et veenduda, et see on selge ja osakesteta.

2. Säilitustingimused:

Lahustamata lüofiliseeritud pulber:

Hoida külmutatult -20 kraadi juures, säilivusaeg24 kuud.

Säilitada külmutatud temperatuuril -80 kraadi ; säilivusaeg36 kuud.

Vältige korduvaid külmumis{0}}sulatamistsükleid

Manustamiskõlblikuks muudetud ravimilahus:

24 tunnikskülmkapis 2-8 kraadi juures .

Mitte hoida sügavkülmas.

Transporditingimused:

Kuivjää transport (alla -78 kraadi)

Vaakumisolatsiooniga pakend

Varustatud temperatuuri salvestusseadmega

3. Uurimis- ja rakendusplaan:

Prekliinilised loomkatsed:

Põhimudel:

Dieedist{0}}indutseeritud rasvumise (DIO) hiire/roti mudel

Zuckeri rasvunud rotimudel

Rasvarikkast dieedist põhjustatud metaboolse sündroomi mudel

Annustamisrežiim:

Subkutaanne süstimine: 0,1-1,0 mg/kg, 1-2 korda nädalas.

Intraperitoneaalne süstimine: 0,5-2,0 mg/kg, 1-2 korda nädalas.

Raviplaan:

Lühiajaline{0}}tõhusus: 4–8 nädalat

Pikaajaline-tõhusus: 12–24 nädalat

Seirenäitajad:

Kaal, toidu tarbimine, keha koostis

Veresuhkur, insuliin, vere lipiidid

Energiakulu, hingamiskoefitsient

Toimemehhanismi uuring:

Retseptori hõivatus ja signalisatsiooniteed

Tsentraalne söögiisu reguleerimise ahel

Perifeerne metaboolse regulatsiooni mehhanism

Sünergistlik toime teiste metaboolsete ravimitega

4. Eksperimentaalse disaini soovitused:

Annuse uurimine: määrake 3–4 annuse gradienti

Juhtrühma seadistamine:

Lahusti kontrollrühm

Positiivne kontrollrühm (nt liraglutiid)

Kombineeritud ravirühm (kombinatsioonis GLP-1RA-ga)

Vaatluspunktid: dünaamiline jälgimine mitmel ajahetkel

Miks valida Hiinas valmistatud Cagrilintide?

Tehnilineeeliseid:

Tuuma rasvhapete külgahelate muutmise tehnoloogia valdamine

Täiesti iseseisvate intellektuaalomandi õiguste omamine

Täielik tehnoloogiaplatvorm teadus- ja arendustegevusest tootmiseni

Tootmisrajatised, mis vastavad rahvusvahelistele cGMP standarditele

KvaliteetGarantii:

Puhtus 99,0% või suurem, üksikud lisandid 0,5% või vähem

Partii konsistents RSD < 5%

Täitke kvaliteetsed õppedokumendid

Kvaliteedi võrreldavuse uuring originaalravimiga

RakendusToetus:

Esitage üksikasjalik tehniline teave

Eksperimentaalse disaini tugi

Abi andmete analüüsimisel

Kohandatud teenused

Maksumuseelis:

Suuremahuline{0}}tootmine vähendab kulusid

Võrreldes importtoodetega on neil selge hinnaeelis.

Stabiilne tarne ja õigeaegne tarnimine

Paindliku pakendi spetsifikatsioonid

Uurimis- ja rakendussuunad

Rasvumise uurimine:

Söögiisu reguleerimise mehhanism

Kaalukontrolli strateegiad

Energia metabolismi reguleerimine

Paranenud keha koostis

Ainevahetushaigused:

2. tüüpi diabeet

Metaboolne sündroom

Mittealkohoolne rasvmaksa haigus

Kardiovaskulaarne metaboolne risk

Kombineeritud ravi:

Sünergistlik toime GLP-1RA-ga

Kombinatsioon teiste ainevahetuse regulaatoritega

Fikseeritud{0}}annuse kombinatsioonravi arendamine

Personaliseeritud raviplaan

Tõlkemeditsiin:

Prekliiniline ohutuse hindamine

Farmakokineetilised uuringud

Optimaalse annustamisrežiimi uurimine

Biomarkeri avastamine

Prekliiniliste uuringute andmete viide

Farmakodünaamilised andmed:

Kaalulangusefekt: DIO mudelis võib annus 0,3-1,0 mg/kg põhjustada annusest sõltuvat kaalulangust.

Toitumise mahasurumine: vähendab oluliselt 24-tunnist toidutarbimist.

Metaboolsed parandused: paranenud insuliinitundlikkus, vähenenud tühja kõhuga veresuhkru tase

Ohutus: Lai terapeutiline aken, ilmseid toksilisi reaktsioone pole.

Farmakokineetika:

Poolväärtusaeg-: umbes 120 tundi

Biosaadavus: 85% või suurem subkutaansel süstimisel

Jaotusruumala: kõrge plasmavalkudega seondumise määr

Kliirens: peptidaasi lagunemise ja neerude kaudu eritumise kaudu

Tehke kokkuvõte

Cagrilintide,pika toimeajaga{0}}amüliini retseptori agonistide uus põlvkond, omab olulist teaduslikku väärtust ja paljutõotavaid kliinilisi rakendusikaalujälgimine ja ainevahetushaiguste ravi . Hiina tootjad täiustatud sünteetiliste modifitseerimistehnoloogiate, rangete kvaliteedikontrollisüsteemide ja põhjalike uurimisandmete kaudu, pakuvad teadlastele kogu maailmaskvaliteetsed ja väga aktiivsed uurimistööriistad-. Tugevad, kaua{2}}toimivad omadused ja soodne ohutusprofiilSee toode pakub tugevat tuge rasvumise ja sellega seotud metaboolsete haiguste uurimisele ja ravimite väljatöötamisele.

Vajamidagi, võtke ühendustmeie

Kuum tags: Cagrilintide 5mg/viaal pärsib tõhusalt söögiisu ja suurendab energiakulu, Hiina Cagrilintide 5mg/viaal pärsib tõhusalt söögiisu ja suurendab tootjate, tarnijate, tehase energiakulu